Vardenafil Dihydrochlorid Behandlung vun Erektil Dysfunktioun 224785-91-5

Pharmakologesch Wierkung
Dëst Medikament ass en Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) Inhibitor. Déi mëndlech Verabreichung vun dësem Medikament kann d'Qualitéit an d'Dauer vun der Erektioun effektiv verbesseren, an d'Erfolgsquote vum Sexualliewe bei männleche Patienten mat Erektil Dysfunktioun erhéijen. Den Ufank an d'Erhalen vun der Peniserektion hänkt mat der Entspanung vun de kavernosalen glatte Muskelzellen zesummen, an zyklischt Guanosinmonophosphat (cGMP) ass e Mediator vun der Entspanung vun de kavernosalen glatte Muskelzellen. Dëst Medikament verhënnert d'Zersetzung vu cGMP andeems et d'Phosphodiesterase Typ 5 hemmt, wouduerch d'Akkumulatioun vu cGMP, d'Entspanung vun der glatter Muskel vum Corpus cavernosum an d'Erektioun vum Penis verursaacht gëtt. Am Verglach mat de Phosphodiesterase-Isozymen 1, 2, 3, 4 a 6 huet dëst Medikament eng héich Selektivitéit fir Typ 5 Phosphodiesterase. E puer Donnéeë weisen datt seng Selektivitéit an inhibitoresch Wierkung op Phosphodiesterase Typ 5 besser sinn wéi aner Phosphodiesterase Typ 5 Inhibitoren. Typ Phosphodiesterase Inhibitoren sinn rar.

Medizinesch Eegeschaften an Uwendungen

1. Wann et zesumme mat CYP 3A4-Inhibitoren (wéi Ritonavir, Indinavir, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, etc.) benotzt gëtt, kann et de Metabolismus vun dësem Medikament an der Liewer hemmen, d'Plasmakonzentratioun erhéijen, d'Hallefzäit verlängeren an d'Heefegkeet vun Niewewierkungen erhéijen (wéi Hypotonie, visuell Verännerungen, Kappwéi, Gesiichtsroth, Priapismus). Dëst Medikament soll a Kombinatioun mat Ritonavir an Indinavir vermeit ginn. Wann et a Kombinatioun mat Erythromycin, Ketoconazol an Itraconazol benotzt gëtt, däerf déi maximal Dosis vun dësem Medikament net méi wéi 5 mg sinn, an d'Dosis vu Ketoconazol an Itraconazol däerf net méi wéi 200 mg sinn.
2. Patienten, déi Nitrater huelen oder eng Therapie mat Stickstoffmonoxid-Donor kréien, sollten d'Benotzung vun dësem Medikament a Kombinatioun vermeiden. Säi Wierkungsmechanismus ass et, d'... weider ze erhéijen.Konzentratioun vu cGMP, wat zu engem verstäerkten antihypertensiven Effekt an enger erhéichter Häerzfrequenz féiert. Wann et zesumme mat α-Rezeptorblocker benotzt gëtt, kann et den antihypertensiven Effekt verstäerken an zu Hypotonie féieren. Dofir ass d'Benotzung vun dësem Medikament verbueden fir déi, déi α-Rezeptorblocker benotzen. Eng Ernährung mat mëttlerer Fettgehalt (30% Fettkalorien) hat keen signifikanten Afloss op d'Pharmakokinetik vun enger eenzeger mëndlecher Dosis vun 20 mg vun dësem Medikament, an eng Ernährung mat héijem Fettgehalt (méi wéi 55% Fettkalorien) kéint d'Peakzäit vun dësem Medikament verlängeren an d'Bluttkonzentratioun vun dësem Medikament reduzéieren. De Peak ass ongeféier 18%.

Pharmakokinetik
Et gëtt séier no der mëndlecher Verwaltung absorbéiert, déi absolut Bioverfügbarkeet vun der oraler Tablet ass 15%, an déi duerchschnëttlech Zäit bis zum Peak ass 1 Stonn (0,5-2 Stonnen). Bei enger mëndlecher Léisung vun 10 mg oder 20 mg ass déi duerchschnëttlech Peakzäit 0,9 Stonnen an 0,7 Stonnen, déi duerchschnëttlech Peak-Plasmakonzentratioun ass 9 µg/L respektiv 21 µg/L, an d'Dauer vun der Medikamentenwierkung kann 1 Stonn erreechen. D'Proteinbindungsquote vun dësem Medikament ass ongeféier 95%. 1,5 Stonnen no enger eenzeger mëndlecher Dosis vun 20 mg ass den Medikamentengehalt am Spermien 0,00018% vun der Dosis. D'Medikament gëtt haaptsächlech an der Liewer duerch Cytochrom P450 (CYP) 3A4 metaboliséiert, an eng kleng Quantitéit gëtt duerch CYP 3A5 an CYP 2C9 Isoenzyme metaboliséiert. Den Haaptmetabolit ass M1, deen duerch d'Deethylierung vun der Piperazinstruktur vun dësem Medikament geformt gëtt. M1 huet och den Effekt, d'Phosphodiesterase 5 ze hemmen (ongeféier 7% vun der gesamter Effizienz), a seng Bluttkonzentratioun ass ongeféier 26% vun der Bluttkonzentratioun vum Urin, a kann weider metaboliséiert ginn. D'Ausscheedungsraten vun Drogen a Form vu Metabolitten am Kot an am Urin sinn ongeféier 91% bis 95% respektiv 2% bis 6%. Déi total Clearance-Rate ass 56 L pro Stonn, an d'Hallefzäiten vun der Urinverbindung an dem M1 sinn allebéid ongeféier 4 bis 5 Stonnen.