Leuprorelinacetat reguléiert d'Sekretioun vu Gonadenhormonen
Produktdetailer
| Numm | Leuprorelin |
| CAS-Nummer | 53714-56-0 |
| Molekularformel | C59H84N16O12 |
| Molekulargewiicht | 1209.4 |
| EINECS-Nummer | 633-395-9 |
| Spezifesch Rotatioun | D25 -31,7° (c = 1 an 1% Essigsäure) |
| Dicht | 1,44±0,1 g/cm3 (Virausbezunnen) |
| Lagerkonditioun | -15°C |
| Formulaire | Propper |
| Säurekoeffizient | (pKa) 9,82 ± 0,15 (Virausbezunnen) |
| Waasserlöslechkeet | Waasserléislech bei 1 mg/ml |
Synonyme
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(MENSCH);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERENDE HORMONFRITTSEITEND HORMONFMENSCH;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMONFRITTSEITEND HORMONF;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMONFRITTSEITEND FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(MENSCH)
Pharmakologeschen Effekt
Leuprolid, Goserelin, Triprelin an Nafarelin sinn e puer Medikamenter, déi dacks an der klinescher Praxis benotzt ginn, fir Eierstöck ze entfernen, fir d'Behandlung vu Broschtkriibs a Prostatakriibs virun der Menopause. (bezeechent als GnRH-α Medikamenter), sinn d'GnRH-α Medikamenter ähnlech a Struktur wéi GnRH a konkurréiere mat de GnRH Rezeptoren an der Hypophyse. Dat heescht, de Gonadotropin, deen vun der Hypophyse ausgeschott gëtt, hëlt of, wat zu enger bedeitender Ofsenkung vum Geschlechtshormon, deen vun den Eierstöck ausgeschott gëtt, féiert.
Leuprolid ass en Analogon vum Gonadotropin-Releasing Hormon (GnRH), e Peptid, deen aus 9 Aminosäuren zesummegesat ass. Dëst Produkt kann d'Funktioun vum Hypophyse-Gonadalsystem effektiv hemmen, d'Resistenz géint proteolytesch Enzymer an d'Affinitéit zum Hypophyse-GnRH-Rezeptor si méi staark wéi GnRH, an d'Aktivitéit fir d'Fräisetzung vum Luteiniséierungshormon (LH) ze förderen ass ongeféier 20 Mol sou héich wéi déi vum GnRH. Et huet och e méi staarken hemmenden Effekt op d'Hypophyse-Gonadefunktioun wéi GnRH. An der initialer Phas vun der Behandlung kënnen d'Follikelstimulatiounshormon (FSH), LH, Östrogen oder Androgen temporär erhéicht ginn, an duerno, wéinst der reduzéierter Reaktiounsfäegkeet vun der Hypophyse, gëtt d'Sekretioun vun FSH, LH an Östrogen oder Androgen hemmt, wat zu enger Ofhängegkeet vu Geschlechtshormonen féiert. Sexuell Krankheeten (wéi Prostatakriibs, Endometriose, etc.) hunn en therapeuteschen Effekt.
Aktuell gëtt d'Acetatsalz vu Leuprolid haaptsächlech an der Klinik benotzt, well d'Leuprolidacetat bei Raumtemperatur méi stabil ass. D'Flëssegkeet soll ewechgehäit ginn. Et kann fir d'Behandlung vun Endometriose a Gebärmutterfibroiden, zentraler virzäiteger Pubertéit, Broschtkriibs a Prostatakriibs an der Premenopause benotzt ginn, souwéi fir funktionell Gebärmutterblutungen, déi fir konventionell Hormontherapie kontraindizéiert oder ineffektiv sinn. Et kann och als Prämedikatioun virun enger Endometrialresektion benotzt ginn, wat den Endometrium gläichméisseg verdënne kann, Ödemer reduzéiere kann an d'Schwieregkeet vun der Operatioun reduzéiert.
