| Numm | Ganirelixacetat |
| CAS-Nummer | 123246-29-7 |
| Molekularformel | C80H113ClN18O13 |
| Molekulargewiicht | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix ass eng synthetesch Dekapeptidverbindung, a säi Acetatsalz, Ganirelixacetat, ass en Antagonist vum Gonadotropin-Releasing Hormon (GnRH) Rezeptor. D'Aminosaiersequenz ass: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Haaptsächlech klinesch gëtt et bei Frae benotzt, déi duerch assistéiert Reproduktiounstechnologie kontrolléiert Eierstockstimulatiounsprogrammer maachen, fir virzäiteg luteiniséierend Hormonpeaken ze vermeiden an d'Fruchtbarkeetsstéierungen, déi aus dëser Ursaach entstinn, ze behandelen. D'Medikament huet d'Charakteristike vu manner Nebenwirkungen, enger héijer Schwangerschaftsquote an enger kuerzer Behandlungsdauer, an huet offensichtlech Virdeeler am Verglach mat ähnleche Medikamenter an der klinescher Praxis.
Déi pulsatil Fräisetzung vum Gonadotropin-fräisetzende Hormon (GnRH) stimuléiert d'Synthese an d'Sekretioun vun LH an FSH. D'Frequenz vun den LH-Puls an der mëttlerer a spéider follikulärer Phas ass ongeféier 1 pro Stonn. Dës Puls spigelt sech an temporären Erhéijunge vum Serum-LH erëm. Wärend der Mëtt vun der Menstruatioun verursaacht déi massiv Fräisetzung vu GnRH eng Erhéijung vun LH. Déi mëttelmenstruell LH-Erhéijung kann verschidde physiologesch Reaktiounen ausléisen, dorënner: Eisprung, meiotesch Widderhuelung vun den Oocyten an d'Bildung vum Corpus Luteum. D'Bildung vum Corpus Luteum verursaacht eng Erhéijung vun de Serumprogesteronniveauen, während d'Östradiolniveauen falen. Ganirelixacetat ass en GnRH-Antagonist, deen d'GnRH-Rezeptoren op Hypophyse-Gonadotrophen an déi spéider Transduktiounsweeër kompetitiv blockéiert. Et produzéiert eng séier, reversibel Hemmung vun der Gonadotropinsekretioun. Den hemmende Effekt vu Ganirelixacetat op d'Hypophyse-LH-Sekretioun war méi staark wéi dee vun der FSH. Ganirelixacetat konnt déi éischt Fräisetzung vun endogene Gonadotropinen net induzéieren, wat mam Antagonismus iwwereneestëmmt. Eng komplett Erhuelung vun den Hypophyse-LH- an FSH-Niveauen ass bannent 48 Stonnen no der Ofsetzung vum Ganirelixacetat opgetrueden.