Etelcalcetidhydrochlorid

Etelcalcetidhydrochlorid API
Etelcalcetidhydrochlorid ass e neit synthetescht Peptid-Kalzmimetikum, dat fir d'Behandlung vu sekundärem Hyperparathyroidismus (SHPT) bei Patienten mat chronescher Nierenerkrankung (CKD) entwéckelt gouf, déi sech un enger Hämodialyse maachen. SHPT ass eng heefeg a eescht Komplikatioun bei CKD-Patienten, déi sech duerch erhéicht Parathyroidhormon (PTH)-Niveauen, e gestéierte Kalziumphosphat-Metabolismus an e erhéicht Risiko fir Schanken- a Kardiovaskulärerkrankungen charakteriséiert.

Etelcalcetid stellt e Kalzimimetikum vun der zweeter Generatioun duer, dat intravenös verabreicht gëtt, a bitt Virdeeler géintiwwer fréiere oralen Therapien wéi Cinacalcet, andeems et d'Compliance verbessert an d'Gastrointestinal-Niewewierkungen reduzéiert.

Wierkungsmechanismus
Etelcalcetid funktionéiert andeems et sech un de Kalzium-senséierende Rezeptor (CaSR) op den Zellen vun der Nebenschilddrüs bindt an aktivéiert. Dëst imitéiert de physiologeschen Effekt vum extrazelluläre Kalzium, wat zu:

Ënnerdréckung vun der PTH-Sekretioun

Reduktioun vun de Serumkalzium- a Phosphatniveauen

Verbessert Mineralbalance a Schankenmetabolismus

Als peptidbaséierten allostereschen Aktivator vu CaSR weist Etelcalcetid eng héich Spezifizitéit a laangfristeg Aktivitéit no intravenöser Verwaltung no der Dialyse.

Klinesch Fuerschung an therapeuteschen Effekt
Etelcalcetid gouf extensiv a klineschen Phase-3-Studien evaluéiert, dorënner EVOLVE, AMPLIFY an EQUIP. Zu de wichtegste Resultater gehéieren:

Signifikant a laangfristeg Reduktioun vun den PTH-Niveauen bei CKD-Patienten op Hämodialyse

Effektiv Kontroll vu Serumkalzium a Phosphor, wat zu enger verbesserter Knochen-Mineral-Homöostase bäidréit

Besser Verträglichkeit am Verglach mat oralen Kalziummetika (manner Iwwelzegkeet an Erbrechung)

Verbesserte Patientenadhärenz duerch dräimol d'wöchentlech intravenös Administratioun während Dialysesitzungen

Dës Virdeeler maachen Etelcalcetid zu enger wichteger therapeutescher Optioun fir Nephrologen, déi SHPT bei Dialysepopulatiounen behandelen.

Qualitéit a Produktioun
Eis Etelcalcetidhydrochlorid API:

Gëtt duerch Festphas-Peptidsynthese (SPPS) mat héijer Rengheet synthetiséiert

Entsprécht de Spezifikatioune vu pharmazeutescher Qualitéit, gëeegent fir injizéierbar Formuléierungen

Weist niddreg Niveaue vu Reschtléisungsmëttelen, Ongereinheeten an Endotoxinen

Ass skalierbar fir GMP-konform Groussproduktioun