Caspofungin fir Antipilzinfektiounen
Produktdetailer
| Numm | Caspofungin |
| CAS-Nummer | 162808-62-0 |
| Molekularformel | C52H88N10O15 |
| Molekulargewiicht | 1093,31 |
| EINECS-Nummer | 1806241-263-5 |
| Kachpunkt | 1408,1±65,0 °C (Virausbezunnen) |
| Dicht | 1,36±0,1 g/cm3 (Virausbezunnen) |
| Säurekoeffizient | (pKa) 9,86±0,26 (Virausbezunnen) |
Synonyme
CS-1171;Caspofungin;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithin]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Chemesch Eegeschaften
Caspofungin war dat éischt Echinocandin, dat fir d'Behandlung vun invasiven Pilzinfektiounen zougelooss gouf. In-vitro- an In-vivo-Experimenter hunn bestätegt, datt Caspofungin eng gutt antibakteriell Aktivitéit géint wichteg opportunistesch Pathogenen - Candida an Aspergillus - huet. Caspofungin kann d'Zellmauer zerstéieren andeems et d'Synthese vun 1,3-β-Glucan hemmt. Klinesch huet Caspofungin e gudden Effekt op d'Behandlung vu verschiddene Candidiasis an Aspergillose.
Effekt
(1,3)-D-Glucan-Synthase ass eng Schlësselkomponent vun der Zellwandsynthese vu Pilzer, a Caspofungin kann en antifungalen Effekt ausüben, andeems en dësen Enzym net-kompetitiv hemmt. No der intravenöser Administratioun fällt d'Plasma-Medikamentkonzentratioun séier wéinst der Tissueverdeelung, gefollegt vun enger gradueller Nei-Fräisetzung vum Medikament aus dem Tissu. De Metabolismus vu Caspofungin ass mat steigender Dosis eropgaang an war dosisofhängeg an der Zäit bis zum Steady-State mat multiple Dosen. Dofir soll, fir effektiv therapeutesch Niveauen z'erreechen an d'Medikamentakkumulatioun ze vermeiden, eng éischt Opluedungsdosis verabreicht ginn, gefollegt vun enger Ënnerhaltungsdosis. Wann Dir gläichzäiteg Cytochrom p4503A4-Induktoren benotzt, wéi z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Dexamethason, Phenytoin, etc., ass et recommandéiert, d'Ënnerhaltungsdosis vu Caspofungin ze erhéijen.
Indikatiounen
Vun der FDA guttgeheescht Indikatioune fir Caspofungin sinn ënner anerem: 1. Féiwer mat Neutropenie: definéiert als: Féiwer >38°C mat enger absoluter Neutrophilenzuel (ANC) ≤500/ml, oder mat enger ANC ≤1000/ml an et gëtt virausgesot, datt dëse Wäert op ënner 500/ml reduzéiert ka ginn. No der Empfehlung vun der Infectious Diseases Society of America (IDSA) gëtt et, obwuel Patienten mat persistentem Féiwer an Neutropenie mat Breitspektrum-Antibiotike behandelt goufen, ëmmer nach recommandéiert, datt Patienten mat héijem Risiko eng empiresch Antimykotiktherapie benotzen, dorënner Caspofungin an aner Antimykotik. 2. Invasiv Candidiasis: D'IDSA recommandéiert Echinocandine (wéi Caspofungin) als dat bevorzugt Medikament bei Candidämie. Et kann och benotzt ginn, fir intra-abdominal Abszesser, Peritonitis a Broschtinfektiounen, déi duerch eng Candida-Infektioun verursaacht ginn, ze behandelen. 3. Ösophagus-Candidiasis: Caspofungin kann benotzt ginn, fir Ösophagus-Candidiasis bei Patienten mat refraktärer oder Intoleranz géintiwwer aneren Therapien ze behandelen. Verschidde Studien hunn erausfonnt, datt den therapeuteschen Effekt vu Caspofungin vergläichbar mat deem vu Fluconazol ass. 4. Invasiv Aspergillose: Caspofungin ass fir d'Behandlung vun invasiver Aspergillose bei Patienten mat Intoleranz, Resistenz an Ineffektivitéit vum Haaptantimykotikum Voriconazol guttgeheescht ginn. Echinocandin gëtt awer net als Éischtlinntherapie recommandéiert.
